Barbiturany

Jest wiele środków farmakologicznych, których działanie powoduje uspokojenie lub senność. Nadużywanie niektórych z nich prowadzi do powstania silnej zależności objawiającej się zaburzeniami psychicznymi i fizjologicznymi po przerwaniu zażywania leku. Stosowanie ich bywa spowodowane chęcią szybkiego usunięcia doraźnych dolegliwości, uspokojenia nerwowego, ułatwienia zasypiania, usunięcia przemęczenia psychicznego. To doraźne i ograniczone w czasie działanie uspokajające i zmniejszające napięcie nerwowe, wytwarzające stan dobrego samopoczucia, czasem nawet doprowadzające do euforii co stało się powodem rozwoju lekomanii. Wzrastający rozwój lekomanii można zaobserwować zwłaszcza w krajach gospodarczo rozwiniętych, o wysokim poziomie techniki i związanym z tym intensywnym tempem życia. Z reguły w krajach tych istnieje znacznie rozwinięta chemizacja lecznictwa; często towarzyszą temu trudności w nabywaniu narkotyków nielegalnych. Barbiturany, które od pewnego czasu wypierane są w medycynie przez inne grupy leków, są też niestety nadużywane przez narkomanów. Nazywane są też benzodiazepinami i stosowane są często do odwrócenia efektu działania narkotyków. Jeśli ktoś nie może zasnąć po ekstazy, łatwo sięgnie po lek uspokajający, by się lepiej poczuć. W warunkach polskich dostępne są: Elenium, Estazolam, Nitrazepam, Oxazepam, Relanium, Signopam, Validol, Xanax i inne. Leki te są przeznaczone do stosowania przez krótki czas, a częste ich zażywanie prowadzi do uzależnienia.

HISTORIA ŚRODKÓW NASENNYCH I USPOKAJAJĄCYCH

W porównaniu z większością środków odurzających omawianych w tej pracy, historia substancji uspokajających i nasennych jest stosunkowo nowa. Z uwagi na wielość środków charakteryzujących się takim działaniem, opisane zostaną tylko dwie (ale najważniejsze) grupy leków: Pierwszy silny środek nasenny w historii lecznictwa zsyntetyzowano w roku 1832. Był to chloral, który otrzymał Liebig poprzez przepuszczanie czystego chloru przez alkohol etylowy. Swoje zastosowanie w medycynie chloral już jako wodzian chloralu znalazł dopiero w roku 1969. Już wtedy znano przypadki osób nadużywających tego środka: podczas, gdy maksymalne stosowane w lecznictwie dawki tego środka wynosiły 3 - 5 gramów, osoby uzależnione przyjmowały jednorazowo dawką leku zawierającą nawet do 20 gramów czystego wodzianu chloralu.

BARBITURANY

Kolejnym przełomem w dziejach środków uspokajających i nasennych było w latach 1863 -1964 przeprowadzenie przez niemieckiego chemika Bayera syntezy karbamidu malonylowego. Produkt, który otrzymał nazwał on na cześć św. Barbary nazwano kwasem barbiturowym.
Na bazie kwasu barbiturowego zaczęto wytwarzać nowe środki o działaniu nasennym. Pierwszy z nich powstał kilka lat później i otrzymał nazwę barbital. Nie znalazł on szerokiego zastosowania w lecznictwie. Nie można jednak powiedzieć tego o weronalu - kolejnym środku będącym pochodną kwasu barbiturowego.
W jednym z ówczesnych wydań czasopisma Lancet ukazał się artykuł na temat 19 - letniej dziewczynki uzależnionej od tego środka. Uzależnienie od weronalu otrzymało nawet swoją odrębną nazwę - weronalizm.
W ciągu kolejnych lat uzyskiwano coraz to nowe pochodne kwasu barbiturowego: m.in. luminal, gardenal, fenobarbital.
Od tego czasu przeprowadzono z kwasu barbiturowego syntezę około 2500 barbituranów, z których około 50 było wykorzystywanych w celach klinicznych i produkowanych przez zakłady farmaceutyczne na bardzo dużą skalę.
DZIAŁANIE

Środki te działają depresyjnie na układ nerwowy tj. tłumią aktywność centralnego układu nerwowego. W zależności od zażytej dawki, mogą działać uspokajająco, nasennie, przeciwbólowo i przeciwdrgawkowo.
Nie działają one na żaden specyficznie wybrany rodzaj receptorów czy określony system neuroprzekaźników. Wpływają one na różne neurony obniżając ich poziom aktywności.
Przy małych dawkach mogą wywoływać przyjemne stany relaksacji, podobne do sennego marzenia. Stan taki pod wieloma względami zbliżony jest do upojenia alkoholowego, a zupełnie przeciwny do tego, który wywołują środki psychostymulujące (amfetamina czy kokaina). Przy większych dawkach dochodzi do przyćmienia świadomości, pogorszenia zdolności dokonywania oceny, silnej senności, zlewania się mowy i utraty koordynacji ruchów.
Czasami jednak nawet małe, terapeutyczne dawki barbituranów mogą spowodować reakcje paradoksalne i prowadzić do krótkotrwałego pobudzenia, a także zaostrzenia istniejących dolegliwości bólowych.

Barbiturany mają szczególne działanie w połączeniu z alkoholem i w ten sposób są bardzo często nadużywane. Właściwości takiego połączenia niektórym kojarzą się z działaniem heroiny, z tą jednakże zaletą, iż barbiturany i alkohol są bardziej dostępne: czujesz się fajnie przez kilka godzin, poczym zapadasz w głęboki sen, że mógłbyś leżeć na rozpalonych węglach i nie czuć tego. powiedział konsument barbituranów aresztowany przez policję za rabunek.
Przy długotrwałym stosowaniu barbituranów upośledzają one funkcje poznawcze, zawężają krąg zainteresowań i upośledzają pamięć. Wieloletnie przyjmowanie tych środków prowadzi do zaburzeń neurologicznych, hormonalnych, układu krążenia i oddechowego oraz psychicznych, łącznie z zespołem otępiennym.
SKUTKI
Ich nadmierne używania może powodować bardzo szkodliwe następstwa. Na krótką metę barbiturany mogą powodować przejawy amnezji, napady delirium itp. W dłuższym okresie czasu tolerancja na ten środek może prowadzić do przedawkowania, śpiączki, zaburzeń pracy serca i układu oddychania. Barbiturany wywołują silne uzależnienie fizyczne i psychiczne. Nagłe odstawienie tych środków rodzi ryzyko powikłań, a nawet śmierci, dlatego też musi odbywać się pod kontrolą lekarską. Z uwagi na depresyjny wpływ na ośrodek oddechowy i długi czas wydalania z organizmu barbiturany są szczególnie groźne w przypadku ich przedawkowania.
W zastosowaniach medycznych wyróżnia się przede wszystkim taką cechę barbituranów, jaką jest czas ich działania. Mimo, że wszystkie barbiturany działają podobnie, różnią się one natężeniem i okresem działania. Te o krótkim czasie działania wykorzystuje się zazwyczaj jako środki nasenne; pozostałych używa się jako środki w leczeniu lęku.
Barbiturany prowadzą do powstania zależności psychicznej i fizycznej. Powodują wzrost tolerancji organizmu. Objawy ich odstawienia są szczególnie silne; nagłe odstawienie może grozić nawet śmiercią. Objawy odstawienia charakteryzują się niepokojem, lękiem, drżeniem mięśni i w zależności od rodzaju stosowanych barbituranów (krótko- lub długo działających) mogą pojawić się od 1 do 10 dni po ich odstawieniu. Przy bardzo silnym uzależnieniu w okresie odstawienia może pojawić się delirium wraz z majaczeniem.
Mechanizm powstawania tak silnej zależności jest nieskomplikowany: kiedy środek działa - aktywność neuronów pozostaje stłumiona; kiedy zostanie odstawiony - neurony stają się nadpobudliwe.

BENZODIAZEPINY

Syntezę benzodiazepin przeprowadzono po raz pierwszy w roku 1950, kiedy to Ludwig i Piech otrzymali meprobamat. Następnie zsyntetyzowano całą grupę tego typu leków uspokajających.
Obecnie dla celów klinicznych wykorzystuje się na świecie około kilkunastu rodzajów benzodiazepin, których podstawową właściwością jest działanie przeciwlękowe i uspokajające, co doprowadza do stanu zobojętnienia na przykre doznania. Leki zawierające benzodiazepiny są prawdopodobnie najczęściej zapisywanymi środkami psychoaktywnymi przez lekarzy na całym świecie.
DZIAŁANIE BENZODIAZEPIN
Efekty wywoływane przez środki z grupy benzodiazepin są bardzo podobne do tych, które wywołują barbiturany, mimo że mechanizm ich działania jest zupełnie inny ? bardziej przypominający ten, w jaki sposób działają na system nerwowy opiaty.
Badania przeprowadzone z zastosowaniem znakowanego diazepamu (pochodna benzodiazepin) pokazały, iż środki te wiążą się z ze specyficznymi receptorami w układzie nerwowym człowieka (podobnie jak opiaty). W analogii do receptorów opiatowych ? specjaliści domyślają się istnienia endogennych substancji (wytwarzanych przez organizm) o działaniu podobnym do benzodiazepin.
Generalnie uważa się, że środki z grupy benzodiazepin są o wiele bezpieczniejsze niż barbiturany. A jednak i one wywołują, oprócz uzależnienia psychicznego, powstanie zależności fizycznej i rozwój tolerancji. Zespół abstynencyjny, wywołany odstawieniem benzodiazepin ma zdecydowanie łagodniejszy przebieg niż w przypadku barbituranów.
Śmierć z powodu przedawkowania benzodiazepin należy do rzadkości (do zatrzymania oddechu i akcji serca może dojść po szybkim przyjęciu środka).

UZALEŻNIENIA OD ŚRODKÓW NASENNYCH I USPOKAJAJĄCYCH W POLSCE

Do celów odurzania się najczęściej w Polsce spośród leków nasennych stosowane są: fenobarbital, cyklobarbital i Reladorm, który stanowi mieszaninę barbituranów i benzodiazepin. Są one używane w postaci tabletek przyjmowanych doustnie lub (rzadko) dożylnie po rozpuszczeniu w wodzie.
Z leków uspokajających stosowane są benzodiazepiny, przyjmowane zazwyczaj doustnie, choć osoby uzależnione od opiatów zazwyczaj stosują zastrzyki z legalnie produkowanych przez przemysł farmaceutyczny płynów do iniekcji zawierających pochodne benzodiazepin.
W naszym kraju uzależnieni od środków uspokajających i nasennych (według wskaźnika związanego z leczeniem się z powodu narkomanii) są co do wielkości trzecią grupą uzależnionych. Godwod-Sikorska analizując leczących się z powodu uzależnień w roku 1991 - podkreśla kilka istotnych cech grupy uzależnionych od środków uspokajających i nasennych: Ponadto, porównując poprzednie lata Godwod-Sikorska nie stwierdza wyraźniejszych trendów spadkowych ani wzrostowych ilościowych w grupie osób uzależnionych od środków uspokajających i nasennych podejmujących leczenie.
Wielu uzależnionych od leków nie korzysta jednak z placówek leczniczych, ani psychiatrycznych, ani z placówek dla narkomanów. Powodem jest brak identyfikacji z chorymi psychicznie bądź z narkomanami.